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Contitolari:

Universit脿 degli Studi di Padova

Inventori:

Patrizia Pontisso, Alessandra Biasiolo, Laura Cendron, Monica Chinellato, Santina Quarta, Mariagrazia Ruvoletto, Gianmarco Villano, Cristian Turato

Parole chiavi: acido 1-piperidin propionico, PAR2, infiammazione, cancro, malattie degenerative

Numero priorita: 102022000014593

Abstract:

L鈥檌nvenzione riguarda l鈥檜tilizzo del composto acido 1-piperidin propionico (1-PPA) per il trattamento o nella prevenzione delle moltissime patologie conosciute essere correlate all鈥檌perattivazione del recettore attivato da proteasi 2 (PAR2). 1-PPA agisce inibendo l鈥檃zione del recettore, producendo cos矛 effetti antinfiammatori, antidolorifici, antitrombotici.

Descrizione:

Il recettore PAR2 risulta implicato in una vasta gamma di patologie, tra cui stati infiammatori  gravi come shock settico, cancro, malattie degenerative e dolore cronico, ma ad oggi non sono noti inibitori efficaci di PAR2 autorizzati a livello clinico.
L鈥檌nvenzione riguarda l鈥檜tilizzo del composto 1-PPA come inibitore di PAR2. Esperimenti in vitro hanno dimostrato che 1-PPA inibisce anche a bassi dosaggi  la sintesi di nuove molecole di PAR2 (controllo trascrizionale) e la sua attivit脿 (controllo funzionale).
Studi in vitro e in vivo su modelli di patologie PAR2-correlate evidenziano effetti terapeutici e/o protettivi di 1-PPA nello shock settico e nel danno articolare acuto, dove agisce  come inibitore delle citochine proinfiammatorie, riduce la percezione del dolore e riduce l鈥檃ggregazione piastrinica. Sono in corso ulteriori test su modelli di malattie neurodegenerative e di danno renale acuto e cronico. TRL: 3/4 (fase preclinica)

Vantaggi:

• Potenziale applicabilit脿 in una vasta gamma di patologie;
• Efficacia anche a basso dosaggio;
• Molteplici possibilit脿 di somministrazione;
• Facile reperibilit脿 in commercio del composto;
• Bassa tossicit脿 (esperimenti in vitro e in vivo).

Applicazioni:

• Trattamento e/o prevenzione di patologie correlate a PAR2;
• Trattamento e/o prevenzione in contesto di rischio protrombotico;
• Trattamento e/o prevenzione di sepsi grave e shock settico;
• Trattamento e/o prevenzione di artrite acuta e cronica;
• Trattamento e/o prevenzione di dolore cronico.